Cardarine GW-501516
GW-501516 is een PPAR-agonist (peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor) die oorspronkelijk werd ontwikkeld voor hyperlipidemie, obesitas, metabole disfunctie en hartaandoeningen door GlaxoSmithKline, een multinationaal farmaceutisch bedrijf.
De verbinding is ook bekend onder andere namen Endoburol, Cardarine, en wordt vaak gebruikt in onderzoeksstudies, aangehaald als een PPARδ-agonist.
Verschillende onderzoeken hebben aangetoond dat GW-501516 het vetzuurmetabolisme, het uithoudingsvermogen van de skeletspieren en de glucose/insulinebalans beïnvloedt.
Aangezien PPARδ een belangrijke rol speelt bij mitochondriale ademhaling, temperatuurregulatie, inflammatoire bemiddeling, huid- en spierherstel, herprogrammering van het skelet en differentiatie van keratinocyten, kan worden aangenomen dat GW501516 een impact kan hebben op deze aanvullende gebieden. https://academic.oup.com/endo/article/151/4/1560/2456696 ? inloggen=true
Eén muisstudie toont duidelijk de impact aan van GW5015016 op het uithoudingsvermogen van de muis, zowel bij getrainde als ongetrainde muizen.
Na drie weken GW-501516 vertoonden getrainde ratten een toename van 31,2 procent in hun totale loopafstand, terwijl ongetrainde ratten hun totale afstand met 68,6 procent vergrootten. Zelfs een week GW5015016 verhoogde de loopafstand met 48,6 procent ten opzichte van de controlegroep.
In de groep die beiden Cardarine kregen en eerder getraind waren om te rennen, bleek een hoger gebruik van langere verzadigde vetzuren, evenals triglyceriden, het uithoudingsvermogen te verbeteren, waarschijnlijk als gevolg van een verhoogd vetzuurmetabolisme na PPARδ-activering, waardoor PDK4 en andere mediërende middelen werden geremd. paden. van vetzuuroxidatie. (https://www.nature.com/articles/srep09884?post=06172017a)_
Moleculaire analyses onthulden dat PPARδ betrokken is bij door inspanning geïnduceerde herprogrammering van spiervezels en skeletspiermetabolisme door de expressie van genen geassocieerd met contractiele eiwitten, mitochondriale biogenese en lipide-oxidatie te reguleren.
Een andere studie bevestigde het bovenstaande door GW501516 toe te dienen aan muizen die een vetrijk dieet kregen. De gedoseerde groep ondervond slechts een licht gewichtsverlies, maar metabole markers zoals verminderde insulineresistentie, verhoogd metabolisme, verhoogde mitochondriën en verlaagde lipiden in skeletspieren werden opgemerkt. Bovendien waren plasmaglucose en bloedinsuline verminderd bij genetisch zwaarlijvige muizen.
https://www.pnas.org/content/100/26/15924.short
Een studie gaf aan dat GW-501516 ook een rol kan spelen bij het verminderen van ontstekingen, met name in de lever. Voor ratten die een dieet met veel fructose kregen, verminderde GW-501516 de ontstekingsmarkers van de ACE/AT1r-as. Bovendien verhoogde het de genen die bèta-oxidatie reguleren en verminderde het de genen die de productie van vetcellen en glucose reguleren. ( https://link.springer.com/article/10.1007/s12020-015- 0590-1 )
Vergelijkbare resultaten werden opgemerkt in studies bij primaten, een onderzoek naar resusapen van middelbare leeftijd met overgewicht tot zwaarlijvige gaf aan dat HDL-cholesterol verhoogd was, LDL verlaagd, samen met nuchtere triglyceriden en nuchtere insulinespiegels. Onderzoekers geloofden dat GW501516 een belangrijke doorbraak zou kunnen zijn voor hart- en vaatziekten zoals atherosclerose en de ernst van metabole syndromen zou kunnen verminderen. https://www.pnas.org/content/ 98/9/5306.short
Concentratie
20mg/ml.
VRIJWARING
Dit materiaal wordt alleen verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.
Data papier
Cardarine (GW501516) – Oplossing, 600 mg (20 mg/ml)
Sollicitatie | PPARδ-receptoragonist |
CAS | 317318-70-0 |
Molaire massa | 453.498 g/mol |
Chemische formule | C21H18F3NEE3S2 |
IUPAC-naam | {4-[({4-methyl-2-[4-(trifluormethyl)fenyl]-1,3-thiazool-5-yl}methyl)sulfanyl]-2-methylfenoxy}azijnzuur |
synoniemen | GW501516, Cardarine, Endurobol, GSK-516 |
Opslag | Kamertemperatuur |
oplosbaarheid | Oplosbaar in ethanol, PEG400 |
Organoleptisch profiel | Heldere vloeistof |
Fysieke vorm | Oplossing in PEG400 |
Specificatie | 20 mg/ml ± 5% |
voorwaarden | Dit materiaal wordt alleen verkocht voor laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, veterinair of huishoudelijk gebruik. Maak kennis met onze Algemene voorwaarden voorafgaand aan de bestelling. |
extra notities | Deze verbinding werd uit klinische onderzoeken teruggetrokken vanwege de bevordering van carcinogenese. |