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Soluzione di IBUTAMOREN (MK-677), 750 mg (25 mg/ml)

Soluzione di IBUTAMOREN (MK-677), 750 mg (25 mg/ml)

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IBUTAMO (MK-677)

MK-677 è un agonista a lunga durata d'azione del recettore della grelina e stimola la produzione dell'ormone della crescita umano (GH). Questa spiroindolina sulfonamide è anche conosciuta come Ibutamoren, MK-677, L-163,191 ed era precedentemente chiamata Oratrope.

In uno studio condotto da Jacks et al., pubblicato su Endocrinology nel 1997, a 8 beagle furono somministrate dosi di MK-677 di 0,25 mg/kg. Ciò ha comportato livelli di GH 5,3 volte superiori rispetto ai livelli di base originali. Alla dose di 0,5 mg/kg, i livelli di GH sono aumentati di 9 volte e alla dose di 1 mg/kg sono aumentati quasi 16 volte (15,8 volte il valore basale). È importante sottolineare che queste dosi sono state somministrate per via orale, anziché tramite iniezione endovenosa o intramuscolare.

Il fattore di crescita simile all’insulina è rimasto elevato del 30% per 8 ore, indicando che MK-677 è un composto ad azione prolungata, almeno nei beagle. Anche i livelli di GH sono rimasti elevati fino a 6 ore. Gli autori dello studio hanno notato che anche i livelli di cortisolo sono aumentati, ma in misura minore rispetto ai livelli di GH.

MK-677 non è solo un secretagogo del GH ma anche un agonista attivo per via orale del recettore della grelina. Ciò significa che ha un effetto sui recettori della grelina. Zhang et al. spiegare che la grelina, "l'ormone della fame", attiva il recettore della grelina (GHSR) per stimolare l'assunzione di cibo e il rilascio di GH, nonché per regolare la segnalazione della ricompensa.

Oltre al suo ruolo nel segnalare la fame, influenza anche vari altri processi fisiologici tra cui lo stress, il metabolismo del glucosio, il peso corporeo, la cognizione, la motilità intestinale, il desiderio di cibo, l'adiposità e persino la percezione del dolore.

Uno studio approfondito condotto da Zhang e dal suo team sulla struttura chimica dell'MK-677 ha dimostrato che questo composto imita i primi quattro residui N-terminali della grelina, compreso il gruppo ottanoile che si lega alla regione inferiore della tasca di legame del ligando. Maggiori dettagli possono essere trovati nel loro documento di ricerca: Collegamento al documento

Per ulteriori informazioni sui vari organi bersaglio della grelina, vedere l'immagine seguente: Collegamento all'immagine

In un altro studio, pubblicato sull'International Journal of Molecular Sciences, Jeong et al. ha somministrato MK-677 a topi geneticamente predisposti alla sovrapproduzione del beta-peptide amiloide (Aβ). Questa proteina è responsabile delle placche e dei grovigli osservati nel cervello dei pazienti affetti da Alzheimer. I topi hanno ricevuto iniezioni di MK-677 per dieci giorni a dosi di 0,1, 1 e 3 mg/kg. Gli ultimi due gruppi hanno mostrato un aumento dell'assunzione di cibo, soprattutto alla dose di 3 mg/kg. Tuttavia, al termine dei dieci giorni, non è stata riscontrata alcuna differenza significativa nel peso corporeo tra i diversi gruppi di dosaggio.

Lo studio ha dimostrato che il trattamento con MK-677 ha comportato una ridotta deposizione di Aβ, minori perdite neuronali e sinaptiche e ridotti cambiamenti gliali negli strati corticali del cervello. Inoltre, i ricercatori hanno concluso che l’MK-677 riduce anche la neuroinfiammazione e la neurodegenerazione associate all’Aβ.

Concentrazione
25 mg/ml.

Metà vita
24 ore.

DISCLAIMER
Questo materiale viene venduto esclusivamente per l'uso nella ricerca di laboratorio. Si applicano le condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con il nostro DISCLAIMER prima di ordinare.

Scheda dati

Soluzione di IBUTAMOREN (MK-677), 750 mg (25 mg/ml)

Applicazione Un potente agonista non peptidico del recettore della grelina
CAS 159752-10-0
Massa molare 528,662 g/mol
 Formula chimica C27H36N4O5S
Nome IUPAC 2-ammino-2-metil-N-[(2R)-1-(1-metilsolfonilspiro[2H-indolo-3,4′-piperidina]-1′-il)-1-osso-3-fenilmetossipropan-2- il]propanammide;acido metansolfonico
Sinonimi Ibutamoren, MK-677, MK-0677, MK677, L-163,191, L163191, Nutrobal
Magazzinaggio Ridurre al minimo l'esposizione all'aria aperta, conservare in un luogo fresco e asciutto. Questo prodotto è igroscopico. Può assorbire l'umidità dall'aria e formare grumi duri.
Solubilità Solubile in acqua, etanolo, PEG400
Profilo organolettico Liquido da limpido a leggermente giallo, odore acre
Forma fisica Ibutamoren risolto in PEG400
Specifica 25 mg/ml±10%
Termini Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano le condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con il nostro Termini & Condizioni prima dell'ordine.
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